KARDEGIC 300 mg Poudre pour solution buvable Boite de 30 sachets

2,64 € TTC

Prévention secondaire (y compris lors des situations d'urgence) après un premier accident ischémique myocardique ou cérébral lié à l'athérosclérose.

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La description

FORMES et PRÉSENTATIONS

Poudre pour solution buvable à 160 mg et 300 mg : Sachets, boîtes de 30.

COMPOSITION

Poudre p sol buv à 160 mg : p sachet Acétylsalicylate de DL-lysine 288 mg (soit en acide acétylsalicylique : 160 mg/sachet)

Poudre p sol buv à 300 mg : p sachet Acétylsalicylate de DL-lysine 540 mg (soit en acide acétylsalicylique : 300 mg/sachet)

Excipients (communs) : glycine, glycyrrhizate d'ammonium, arôme mandarine.

INDICATIONS

Prévention secondaire (y compris lors des situations d'urgence) après un premier accident ischémique myocardique ou cérébral lié à l'athérosclérose :

réduction de la mortalité et de la morbidité de cause cardiovasculaire : après infarctus du myocarde ;

dans le cadre de l'angor stable et instable ;

lors d'angioplastie coronaire transluminale ;

après accident ischémique cérébral transitoire ou constitué ;

réduction de l'occlusion des greffons après pontage aortocoronaire.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

Mode d'administration : Réservé à l'adulte. Voie orale.

Verser le contenu du sachet dans un grand verre. Ajouter de l'eau. Une dissolution totale est obtenue rapidement.

Posologie : Dans toutes les indications, la posologie recommandée est de 1 sachet par jour.

En cardiologie : 1 sachet de 160 mg par jour ou un sachet de 300 mg par jour, à débuter le plus précocement possible dans les situations d'urgence (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, angor instable...), après l'incident inaugural ou la récidive. Le traitement sera ensuite poursuivi à la posologie d'entretien de 1 sachet de 160 mg ou 300 mg par jour.

En neurologie : Dans les 48 premières heures suivant l'installation des signes d'infarctus cérébral, le traitement peut être instauré à la posologie de 1 sachet de Kardégic 160 mg ou 300 mg. La posologie d'entretien est de 1 sachet par jour de Kardégic 160 mg ou 300 mg. Cependant, de plus fortes doses (600 mg, voire 1 g) peuvent être nécessaires au cas par cas, en attendant les résultats d'essais thérapeutiques comparant faibles et fortes posologies.

Ce médicament ne sera administré que sur prescription médicale.

CONTRE-INDICATIONS

Absolues :

Ulcère gastroduodénal en évolution.
Antécédents d'hypersensibilité aux salicylés et aux substances d'activité proche, notamment anti-inflammatoires non stéroïdiens (bronchospasme, réaction anaphylactique).
Toute maladie hémorragique constitutionnelle ou acquise.
Méthotrexate si celui-ci est utilisé à des doses > 15 mg/semaine (cf Interactions).
Anticoagulants oraux avec des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (>= 1 g par prise et/ou >= 3 g par jour), ou des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) et en cas d'antécédent d'ulcère gastroduodénal : cf Interactions.
A partir du 6e mois de grossesse en dehors d'utilisations extrêmement limitées, et qui justifient une surveillance spécialisée (cf Grossesse/Allaitement).

Relatives :

Anticoagulants oraux avec des doses antalgiques ou antipyrétiques d'acide acétylsalicylique (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) en l'absence d'antécédent d'ulcère gastroduodénal, ou avec des doses antiagrégantes (de 50 mg à 375 mg par jour) et en cas d'antécédent d'ulcère gastroduodénal ;
uricosuriques (benzbromarone, probénécide) ;
autres AINS avec des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (>= 1g par prise et/ou >= 3 g par jour), ou des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) ;
héparines aux doses curatives chez le sujet de moins de 65 ans, et quelle que soit la dose d'héparine chez le sujet de plus de 65 ans, si l'aspirine est prescrite aux doses antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires : cf Interactions.
Goutte.
Métrorragies et/ou ménorragies, car l'aspirine risque d'augmenter l'importance et la durée des règles. Allaitement (cf Grossesse/Allaitement).

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

Précautions d'emploi :

Antécédents d'ulcère gastrique ou duodénal, d'hémorragies digestives.

Insuffisance rénale.

Asthme : la survenue d'une crise d'asthme, chez certains sujets, peut être liée à une allergie aux anti-inflammatoires non stéroïdiens ou à l'aspirine. Dans ce cas, ce médicament est contre-indiqué.

Compte tenu de l'effet anti-agrégant plaquettaire de l'aspirine, apparaissant dès les très faibles doses et persistant plusieurs jours, il convient de prévenir le patient des risques hémorragiques pouvant survenir en cas de geste chirurgical même mineur (par exemple extraction dentaire).

Ce médicament ne contenant pas de sodium, il peut être administré en cas de régime désodé ou hyposodé.

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses :

Risque lié à l'effet antiagrégant plaquettaire : Plusieurs substances sont impliquées dans des interactions, du fait de leurs propriétés anti-agrégantes plaquettaires : l'aspirine et les AINS, la ticlopidine et le clopidogrel, le tirofiban, l'eptifibatide et l'abciximab, l'iloprost.L'utilisation de plusieurs antiagrégants plaquettaires majore le risque de saignement, de même que leur association à l'héparine ou analogues (hirudines), aux anticoagulants oraux et aux thrombolytiques, et doit être prise en compte en maintenant une surveillance régulière, clinique et biologique.

Contre-indiquées :

Méthotrexate utilisé à des doses > 15 mg/semaine : augmentation de la toxicité, notamment hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général et déplacement du méthotrexate de sa liaison aux protéines plasmatiques par l'aspirine).

Anticoagulants oraux avec des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (>= 1 g par prise et/ou >= 3 g par jour), ou des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) et en cas d'antécédent d'ulcère gastroduodénal : majoration du risque hémorragique, notamment en cas d'antécédent d'ulcère gastroduodénal.

Déconseillées :

Anticoagulants oraux avec des doses antalgiques ou antipyrétiques d'acide acétylsalicylique (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) en l'absence d'antécédent d'ulcère gastroduodénal, ou avec des doses antiagrégantes (de 50 mg à 375 mg par jour) et en cas d'antécédent d'ulcère gastroduodénal : majoration du risque hémorragique, notamment en cas d'antécédent d'ulcère gastroduodénal. Nécessité d'un contrôle, en particulier du temps de saignement.

Autres AINS avec des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (>= 1g par prise et/ou >= 3 g par jour), ou des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) : majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif. Uricosuriques (benzbromarone, probénécide) : diminution de l'effet uricosurique (par compétition de l'élimination de l'acide urique au niveau des tubules rénaux). Utiliser un autre analgésique. Pour la benzbromarone, l'effet est décrit même pour des doses d'aspirine <= 3 g/j.

Héparines aux doses curatives chez le sujet de moins de 65 ans, et quelle que soit la dose d'héparine chez le sujet de plus de 65 ans (avec l'acide acétylsalicylique aux doses antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires) : augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les salicylés). Utiliser un analgésique antipyrétique non salicylé (type paracétamol).

Nécessitant des précautions d'emploi :

Antidiabétiques (insuline) : si l'aspirine est prescrite à forte dose, majoration de l'effet hypoglycémiant par action hypoglycémiante de l'acide acétylsalicylique. Prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique.

Glucocorticoïdes (voie générale), sauf hydrocortisone employée comme traitement substitutif dans la maladie d'Addison : diminution de la salicylémie pendant le traitement par les corticoïdes et risque de surdosage de l'aspirine après leur arrêt (augmentation de l'élimination de l'aspirine par les corticoïdes). Adapter les doses de l'aspirine pendant l'association et après arrêt du traitement par les glucocorticoïdes.

Diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion, et antagonistes de l'angiotensine II avec des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (>= 1 g par prise et/ou >= 3 g par jour), ou pour des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) : insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté par diminution de la filtration glomérulaire secondaire à une diminution de la synthèse des prostaglandines rénales. Par ailleurs réduction de l'effet antihypertenseur. Hydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement.

Méthotrexate utilisé à des doses < 15 mg/semaine : augmentation de la toxicité, notamment hématologique, du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général et déplacement du méthotrexate de sa liaison aux protéines plasmatiques par l'aspirine). Contrôle hebdomadaire de l'hémogramme durant les premières semaines de l'association. Surveillance accrue en cas d'altération (même légère) de la fonction rénale, ainsi que chez le sujet âgé.

A prendre en compte :

Anticoagulants oraux avec des doses antiagrégantes d'acide acétylsalicylique (de 50 mg à 375 mg par jour) : majoration du risque hémorragique, notamment en cas d'antécédent d'ulcère gastroduodénal.

AINS et aspirine aux doses antiagrégantes (de 50 mg à 375 mg par jour en une ou plusieurs prises) : majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.

Héparines aux doses curatives chez le sujet de moins de 65 ans, et quelle que soit la dose d'héparine chez le sujet de plus de 65 ans (avec l'acide acétylsalicylique aux doses anti-agrégantes dans les indications cardiologiques et neurologiques) : augmentation du risque hémorragique.

Héparines aux doses préventives chez le sujet de moins de 65 ans : l'utilisation conjointe de médicaments agissant à divers niveaux de l'hémostase majore le risque de saignement. Ainsi, chez le sujet de moins de 65 ans, l'association des héparines à doses préventives à l'acide acétylsalicylique, quelle que soit la dose, doit être prise en compte en maintenant une surveillance clinique et éventuellement biologique.

Topiques gastro-intestinaux (sels, oxydes et hydroxydes de magnésium, d'aluminium et de calcium) : augmentation de l'excrétion rénale de l'aspirine par alcalinisation des urines. Prendre à distance (2 heures) de l'aspirine.

Dispositif intra-utérin et aspirine à fortes doses (> 3 g/j) : risque (controversé) de diminution de l'efficacité des dispositifs intra-utérins.

FERTILITÉ / GROSSESSE / ALLAITEMENT

Grossesse :

Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène de l'aspirine.

Données cliniques concernant l'aspect malformatif (1er trimestre) :Aspirine en traitement chronique :L'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a révélé aucun effet malformatif particulier de l'aspirine administrée en traitement chronique à faibles doses (aux alentours de 150 mg/j). Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque. Il n'existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif de l'aspirine lorsqu'elle est administrée en traitement chronique au-delà de 150 mg/j pendant le premier trimestre de la grossesse.

Données cliniques concernant l'aspect foetotoxique (2e et 3e trimestres) :Aspirine en traitement chronique à faibles doses (aux alentours de 150 mg/j) :L'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a révélé aucun effet foetotoxique particulier, à l'exception de l'effet antiagrégant plaquettaire qui persiste en moyenne 8 à 10 jours après la dernière prise.

Aspirine au-delà de 150 mg/j :Pendant les 4e et 5e mois, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées en traitement bref n'a apparemment révélé aucun effet foetotoxique particulier. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque. A partir du 6e mois de la grossesse, l'aspirine à doses antalgiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires (> 500 mg par jour et par prise), comme tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines, peut exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire et à un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale avec oligoamnios, et la mère et l'enfant, en fin de grossesse, à un allongement du temps de saignement. Cet effet antiagrégant peut se manifester même à très faibles doses.

En conséquence :Pendant les cinq premiers mois de la grossesse :l'utilisation de l'aspirine en traitement chronique à faibles doses (aux alentours de 150 mg/j) ne doit être envisagée que si nécessaire ; par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'aspirine en traitement chronique au-delà de 150 mg/j.

A partir du 6e mois de la grossesse : en dehors d'utilisations cardiologiques ou obstétricales extrêmement limitées, et qui justifient une surveillance spécialisée, tout médicament à base d'aspirine est contre-indiqué à partir du 6e mois.

Allaitement :

L'aspirine passant dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé pendant le traitement.

EFFETS INDÉSIRABLES

Effets sur le système nerveux central :Bourdonnements d'oreille, sensation de baisse de l'acuité auditive, céphalées, qui sont habituellement la marque d'un surdosage.

Effets gastro-intestinaux :Ulcères gastriques, hémorragies digestives patentes (hématémèse, méléna...) ou occultes, responsables d'une anémie ferriprive.

Effets hématologiques :Syndromes hémorragiques (épistaxis, gingivorragies, purpura...) avec augmentation du temps de saignement. Cette action persiste 4 à 8 jours après l'arrêt de l'aspirine. Elle peut créer un risque hémorragique en cas d'intervention chirurgicale.

Réaction d'hypersensibilité :Accidents de sensibilisation (urticaire, asthme, oedème de Quincke, accident anaphylactique).

Autres :Douleurs abdominales.

SURDOSAGE

Compte tenu de la posologie préconisée, un surdosage est improbable, même chez le sujet âgé. En revanche, l'intoxication (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentelle) fréquente chez les tout-petits se manifeste par les symptômes suivants : intoxication modérée : bourdonnements d'oreille, sensation de baisse de l'acuité auditive, céphalées, vertiges, nausées, sont la marque d'un surdosage et peuvent être contrôlés par la réduction de la posologie ; intoxication sévère : fièvre, hyperventilation, cétose, alcalose respiratoire, acidose métabolique, coma, collapsus cardiovasculaire, insuffisance respiratoire, hypoglycémie importante.

Traitement : Transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé ; évacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique ; contrôle de l'équilibre acidobasique ; diurèse alcaline forcée, possibilité d'hémodialyse ou de dialyse péritonéale si nécessaire ; traitement symptomatique.

PHARMACODYNAMIE

Antithrombotique, inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, héparine exclue (code ATC : B01AC06 ; B : sang, organes hématopoïétiques).

L'aspirine est un inhibiteur de l'activation plaquettaire : en bloquant par acétylation la cyclo-oxygénase plaquettaire, elle inhibe la synthèse du thromboxane A2, substance activatrice physiologique libérée par les plaquettes et qui jouerait un rôle dans les complications des lésions athéromateuses.

Une dose initiale de 160 à 325 mg est nécessaire pour obtenir sans délai une inhibition du thromboxane A2 plaquettaire de l'ordre de 90 %.

Des doses répétées de 20 à 325 mg entraînent une inhibition de l'activité enzymatique de 30 à 95 %. Au-delà de 325 mg, l'activité inhibitrice n'augmente que très peu et l'effet sur l'agrégation plaquettaire est à peu près identique.

L'effet inhibiteur ne s'épuise pas au cours de traitements prolongés et l'activité enzymatique reprend progressivement au fur et à mesure du renouvellement des plaquettes 24 à 48 heures après arrêt du traitement.

A la posologie recommandée, l'aspirine réduit la synthèse de prostacycline endothéliale, mais la signification clinique de cette action est obscure et moins importante en pratique qu'en théorie semble-t-il.

L'aspirine allonge le temps de saignement d'environ 50 à 100 % en moyenne, mais des variations individuelles peuvent être observées.

PHARMACOCINÉTIQUE

L'acétylsalicylate de lysine se dissociant instantanément et totalement dans l'eau, l'absorption se fait rapidement sous forme d'acide acétylsalicylique au niveau gastro-intestinal.

L'acide acétylsalicylique est rapidement hydrolysé dans le plasma en acide salicylique ; le taux sanguin maximal est atteint en 30 à 40 min selon que le sujet est à jeun ou non.

Les salicylates plasmatiques sont en grande partie liés aux protéines plasmatiques et sont transformés au niveau hépatique (conjugaison et hydroxylation) en métabolites inactifs.

L'ensemble des métabolites, de même que l'acide salicylique, sont éliminés par voie rénale. La clairance augmente avec le pH urinaire. Le caractère saturable de la glycuroconjugaison sur la fonction acide de l'acide salicylique, et la glycuroconjugaison sur la fonction phénol, est responsable d'une cinétique d'accumulation dont il y a lieu de tenir compte lors de traitements prolongés à posologies élevées : la demi-vie d'élimination de l'acide salicylique est dose-dépendante.