NICORETTE MICROTAB 2mg Comprimés sublinguaux Plaquette de 100

FORMES et PRÉSENTATIONS

Nicorette Microtab : Comprimé sublingual à 2 mg (rond et plat, aux bords biseautés, gravé « NIC » sur une face et « 2 » sur l'autre face ; blanc à blanc cassé) : Boîte de 100, sous plaquettes thermoformées.

Nicorette Microtab Citron : Comprimé sublingual à 2 mg (rond et plat, aux bords biseautés, gravé « N2 » sur une face ; blanc à blanc cassé) : Boîtes de 30 et de 100, sous plaquettes thermoformées.

COMPOSITION

Nicorette Microtab Citron : par comprimé: Nicotine 2 mg
(sous forme de nicotine bitartrate dihydrate)

Excipients :mannitol, cellulose microcristalline, povidone 90, méthylcellulose, cellulose microcristalline silicifiée, stéarate de magnésium, arôme citron (contenant de la maltodextrine), aspartam E 951, arôme sucré (contenant de la maltodextrine).

Teneur en aspartam : 0,68 mg/cp.

INDICATIONS

Traitement de la dépendance tabagique afin de soulager les symptômes du sevrage nicotinique, notamment les envies irrésistibles de fumer, chez les sujets désireux d'arrêter leur consommation de tabac.

Une prise en charge adaptée favorise le taux de succès d'arrêt du tabac.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

Posologie :

Enfants et adolescents :Nicorette Microtab et Nicorette Microtab Citron ne doivent pas être administrés aux sujets de moins de 18 ans sans prescription médicale. Il n'y a pas de données évaluant le traitement par Nicorette Microtab ou Nicorette Microtab Citron, comprimés sublinguaux, chez les sujets de moins de 18 ans.Le patient devra arrêter complètement de fumer pendant son traitement par Nicorette Microtab ou Nicorette Microtab Citron.

Adultes et sujets âgés :Nicorette Microtab et Nicorette Microtab Citron seront placés sous la langue, où ils se dissolvent lentement (environ 30 minutes).La posologie initiale est individuelle et sera fonction de la dépendance du patient à la nicotine.Il est recommandé aux fumeurs peu dépendants (cf test de Fagerström ou fumant moins de 20 cigarettes par jour) d'utiliser les comprimés dosés à 2 mg.Chez les fumeurs très dépendants (cf test de Fagerström ou fumant plus de 20 cigarettes par jour) ou chez les patients ayant déjà échoué dans leur tentative d'arrêt du tabac avec les comprimés dosés à 2 mg, il est recommandé d'utiliser les comprimés dosés à 4 mg.La posologie initiale est de 1 comprimé toutes les 1 à 2 heures jusqu'à 8 à 12 comprimés par jour.Deux comprimés de 2 mg peuvent être utilisés à la place de 1 comprimé de 4 mg.Ne pas dépasser 30 comprimés sublinguaux à 2 mg par jour.La durée du traitement est individuelle, mais est en général d'au moins 2 à 3 mois. Le nombre quotidien de comprimés sera ensuite progressivement réduit. Le traitement sera arrêté quand la posologie est réduite à 1 à 2 comprimés par jour. Les envies irrépressibles de reprendre une cigarette peuvent se manifester à nouveau, de façon irrégulière ; conserver les comprimés non utilisés.Il est recommandé de ne pas utiliser de façon régulière Nicorette Microtab ou Nicorette Microtab Citron au-delà de 6 mois. Quelques « ex-fumeurs » peuvent cependant nécessiter une durée de traitement plus longue pour éviter une rechute.

CONTRE-INDICATIONS

• Hypersensibilité à la nicotine ou à l'un des composants du comprimé sublingual.
• Infarctus récent du myocarde (dans les trois derniers mois).
• Angor instable ou progressif.
• Angor de Prinzmetal.
• Trouble du rythme cardiaque sévère.
• Accident vasculaire cérébral récent.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

Nicorette Microtab et Nicorette Microtab Citron, comprimés sublinguaux, seront utilisés avec précaution en cas de pathologie cardiovasculaire sévère (artériopathie périphérique oblitérante, accident vasculaire cérébral, angor, insuffisance cardiaque décompensée), de vasospasme, d'hypertension artérielle non contrôlée, d'insuffisance hépatique sévère ou modérée, d'insuffisance rénale sévère, d'ulcère gastrique ou duodénal en évolution. La nicotine issue des traitements substitutifs ainsi que la nicotine inhalée avec la fumée de cigarette provoque la libération de catécholamines par les médullosurrénales. Aussi, Nicorette Microtab et Nicorette Microtab Citron devront être administrés avec précaution chez les patients présentant une hyperthyroïdie ou un phéochromocytome. L'arrêt du tabac peut nécessiter la diminution des doses d'insuline chez le patient diabétique. Les doses de nicotine tolérées par les sujets fumeurs adultes lors du traitement peuvent entraîner une intoxication aiguë pouvant être fatale chez les jeunes enfants (cf Surdosage). Nicorette Microtab Citron contient de l'aspartam (cf Composition), une source de phénylalanine. Cela peut être nocif pour les patients présentant une phénylcétonurie.

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses : Le tabagisme (mais pas la nicotine) peut entraîner l'induction enzymatique du cytochrome CYP1A2. A l'arrêt du tabac, la clairance des substrats de cette enzyme peut être diminuée. Avec les produits dont la marge thérapeutique est faible, tels que la théophylline, la tacrine, la clozapine et le ropinirole, il peut ainsi être observé une augmentation des taux plasmatiques pouvant être à l'origine de conséquences cliniques. Il est possible que les concentrations plasmatiques d'autres produits partiellement métabolisés par le cytochrome CYP1A2, tels qu'imipramine, olanzapine, clomipramine, et fluvoxamine, soient également augmentées lors de l'arrêt du tabac. Néanmoins, il n'existe pas de données évaluant cet effet et son retentissement clinique. Le tabagisme semble entraîner une augmentation du métabolisme du flécaïnide et de la pentazocine.

FERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT

Grossesse :

Le tabagisme pendant la grossesse est associé à des risques tels que retard de croissance intra-utérin, naissance prématurée, ou mort-né, qui semblent, cependant, être en corrélation avec la quantité de cigarettes fumées et la période de grossesse. En effet, ces effets ont été observés quand le tabagisme perdurait au troisième trimestre. L'arrêt du tabac est la seule manière efficace d'améliorer la santé de la mère et celle de l'enfant, et le plus important est de réussir à arrêter de fumer avant le premier trimestre de grossesse. Plus l'abstinence sera précoce et meilleur sera le résultat.

La nicotine passe la barrière placentaire et agit sur le système cardiovasculaire et les mouvements thoraciques du foetus. Les effets sur le système circulatoire sont dose-dépendants.

Par conséquent, chez la femme enceinte, il convient de toujours recommander un arrêt complet de la consommation de tabac, sans traitement de substitution à la nicotine. Cependant, le risque encouru pour le foetus en cas de poursuite du tabagisme durant la grossesse est bien supérieur à celui attendu lors d'un traitement de substitution nicotinique contrôlé dans le cadre d'une prise en charge globale. Par conséquent, en cas de grossesse chez une fumeuse très dépendante, l'utilisation des comprimés sublinguaux ne sera envisagée que sur prescription médicale.

Allaitement :

La nicotine passe facilement dans le lait maternel. Les taux de nicotine atteints peuvent, même aux doses thérapeutiques, avoir un retentissement chez le nourrisson. Par conséquent ce traitement doit être évité durant l'allaitement.

Cependant, en cas d'échec de l'arrêt du tabac, les comprimés sublinguaux ne doivent être utilisés chez les femmes qui allaitent que sur avis médical. En cas d'utilisation d'un traitement de substitution nicotinique pendant l'allaitement, les comprimés sublinguaux doivent être pris juste après l'allaitement et pas pendant les deux heures le précédant.

CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

Nicorette Microtab et Nicorette Microtab Citron n'ont pas ou ont peu d'incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

EFFETS INDÉSIRABLES

Nicorette Microtab et Nicorette Microtab Citron peuvent entraîner des effets indésirables similaires à ceux observés avec la nicotine administrée par d'autres modes ; ces effets sont dose-dépendants. La plupart des effets indésirables rapportés apparaissent dans les 3 ou 4 premières semaines après le début du traitement. Dans les premiers jours du traitement, une irritation de la bouche ou de la gorge peuvent apparaître. Dans la majorité des cas, les patients s'habituent rapidement à ces effets après quelques jours. Quelques symptômes tels qu'étourdissements, céphalées et insomnie peuvent être liés au sevrage tabagique. Une augmentation de l'apparition d'aphtes buccaux peut survenir après l'arrêt du tabac. La relation de causalité n'est pas clairement établie. Très fréquent (>= 1/10) ; fréquent (>= 1/100, < 1/10) ; peu fréquent (>= 1/1000, < 1/100) ; rare (>= 1/10 000, < 1/1000) ; très rare (< 1/10 000) ; fréquence inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

Système nerveux central :

Fréquent : étourdissements, céphalées.

Système gastro-intestinal :

Fréquent : nausée, vomissements (Nicorette Microtab Citron), inconfort digestif, hoquet.

Système respiratoire :

Fréquent : toux.

Effets locaux :

Fréquent : maux de gorge et irritation de la bouche, sécheresse buccale, sensation de brûlure buccale, rhinite.

Système cardiovasculaire :

Fréquent : palpitations.Rare : fibrillation auriculaire réversible.

SURDOSAGE

Des symptômes de surdosage à la nicotine peuvent apparaître chez le patient traité préalablement avec de très faibles apports nicotiniques ou s'il utilise de façon concomitante d'autres traitements pour le sevrage tabagique. Les symptômes de surdosage sont ceux d'une intoxication aiguë à la nicotine incluant nausées, hypersalivation, douleurs abdominales, diarrhée, sueurs, céphalées, étourdissement, diminution de l'acuité auditive et faiblesse générale. A doses élevées, peuvent apparaître une hypotension, un pouls faible et irrégulier, une gêne respiratoire, une prostration, un collapsus cardiovasculaire et des convulsions. Les doses de nicotine tolérées par les sujets fumeurs adultes lors du traitement peuvent entraîner une intoxication aiguë pouvant être fatale chez les jeunes enfants. Conduite à tenir en cas de surdosage : l'administration de nicotine doit être interrompue immédiatement et un traitement symptomatique sera instauré. Le charbon activé réduit l'absorption gastro-intestinale de la nicotine. La dose minimale létale de nicotine administrée par voie orale chez l'homme est de l'ordre de 40 à 60 mg.

PHARMACODYNAMIE

Classe pharmacothérapeutique : Médicament utilisé dans la dépendance à la nicotine (code ATC : N07BA01).

La nicotine est un agoniste des récepteurs nicotiniques du système nerveux central et périphérique et entraîne des effets cardiovasculaires et des effets au niveau du système nerveux central.

L'arrêt brutal de la consommation de tabac après un usage journalier et prolongé entraîne un syndrome de sevrage comprenant au moins quatre des symptômes suivants : dysphorie ou humeur dépressive, insomnie, irritabilité, sentiment de frustration ou de colère, anxiété, difficulté de concentration, agitation ou impatience, ralentissement du rythme cardiaque, augmentation de l'appétit, augmentation du poids. La sensation de besoin impérieux de nicotine est considérée comme un symptôme clinique à part entière du syndrome de sevrage.

Les études cliniques ont montré que les produits de substitution nicotinique peuvent aider les fumeurs à s'abstenir de fumer en diminuant les symptômes de sevrage.

PHARMACOCINÉTIQUE

• La quantité de nicotine absorbée à partir d'un comprimé de Nicorette Microtab ou Nicorette Microtab Citron dépend de la quantité de nicotine libérée dans la cavité buccale et de celle qui est déglutie.
• La majeure partie de la nicotine libérée à partir d'un comprimé sublingual est absorbée au niveau de la muqueuse buccale. La biodisponibilité absolue de la nicotine par voie sublinguale est d'environ 50 %. La biodisponibilité de la nicotine déglutie est plus faible, en raison de l'effet de premier passage. L'intensité et la précocité des pics plasmatiques de nicotine observés après avoir fumé ont rarement été retrouvées après administration de Nicorette Microtab ou Nicorette Microtab Citron.
• Les concentrations plasmatiques atteintes à l'état d'équilibre après 10 prises espacées d'une heure d'un comprimé sublingual sont de l'ordre de 10 ng/ml. Après une utilisation ad libitum, la concentration plasmatique de nicotine est d'environ 8 ng/ml, ce qui correspond approximativement à la moitié du taux de nicotine observé chez les fumeurs faiblement ou moyennement dépendants.
• Il est observé une légère déviation de la linéarité des AUCinf et Cmax lorsque des doses uniques de 1, 2 ou 3 comprimés sont administrées.
• Cette déviation peut s'expliquer par le fait que, lors de l'administration de doses élevées de nicotine, une plus grande fraction est déglutie et subit donc un effet de premier passage.
• Le volume de distribution après administration IV de nicotine est de 2 à 3 l/kg. La fixation aux protéines plasmatiques est inférieure à 5 %. Par conséquent, la modification de la fixation de la nicotine aux protéines plasmatiques par interaction médicamenteuse ou par altération des protéines plasmatiques n'a, a priori, pas de retentissement sur les paramètres cinétiques de la nicotine.
• Le métabolisme est principalement hépatique. La clairance plasmatique moyenne est d'environ 70 litres par heure et la demi-vie est approximativement de 2 heures. La nicotine est également métabolisée au niveau des reins et des poumons. Plus de vingt métabolites de la nicotine ont été identifiés, ils sont tous considérés comme moins actifs que la nicotine.
• Le principal métabolite plasmatique de la nicotine, la cotinine, a une demi-vie de 15 à 20 heures et sa concentration atteint des taux 10 fois supérieurs à ceux de la nicotine. Les principaux métabolites excrétés dans les urines sont la cotinine (15 % de la dose) et la trans-3-hydroxycotinine (45 % de la dose). Environ 10 % de la nicotine sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Ce taux peut augmenter jusqu'à 30 % en cas de filtration glomérulaire importante ou d'acidification des urines (pH < 5).
• Insuffisance rénale :Une augmentation de la sévérité de l'insuffisance rénale est associée à une diminution de la clairance totale de la nicotine. La clairance à la nicotine a été réduite d'environ 50 % chez les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère. Des taux de nicotine élevés ont été observés chez des patients fumeurs hémodialysés.
• Insuffisance hépatique :Les paramètres pharmacocinétiques de la nicotine ne sont pas affectés chez les patients cirrhotiques avec une insuffisance hépatique légère (score de Child-Pugh : 5) ; ils diminuent de 40 à 50 % chez les patients cirrhotiques ayant une insuffisance hépatique modérée (score de Child-Pugh : 7). Il n'y a pas de données disponibles pour les patients avec un score > 7.

MODALITÉS DE CONSERVATION

Durée de conservation : 3 ans.

Nicorette Microtab Citron :Pas de précautions particulières de conservation.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

3400937986946 (1999, RCP rév 16.06.2008) 100 cp Nicorette Microtab Citron.

Mis sur le marché en 2007 (Nicorette Microtab Citron) et 2008 (Nicorette Microtab).

Médicament remboursé par la Sécurité sociale dans la limite de 50,00 euros par personne et par année civile, ou 150,00 euros pour les femmes enceintes ; prescription sur une ordonnance consacrée exclusivement aux substituts nicotiniques. Collect.